5 / 2016 / vol. 5
Kosmetologia Estetyczna
469
N
artykuł naukowy
biochemia
melanosomów [7]. TRP1 odpowiada za możliwość zwiększenia
stosunku eumelaniny do feomelaniny. W wyniku tworzenia
kompleksu z tyrozynazą uczestniczy w jej stabilizacji i aktywa-
cji. Przekształcenie zaś DOPAchromu do pochodnych kwasu
karboksylowego jest rolą tautomerazy. TRP2 ma zdolność orga-
nizowania się w kompleksy z tyrozynazą oraz TRP1. Aktyw-
ność enzymatyczna TRP2 związana jest z obecnością jonów
Zn2+, a w mniejszym stopniu z Cu2+ (rys. 2).
Znajomość podstaw procesu melanogenezy i roli poszczegól-
nych enzymów jest konieczna do zrozumienia mechanizmów
działania związków mających za zadanie rozjaśnić, wyrównać
koloryt skóry i zapobiec nadmiernej hiperpigmentacji. Przed-
stawione w pracy związki oddziałują bowiem na:
•
opóźnienie transportu melaniny/melanosomów do keraty-
nocytów (np. soja, niacynamid);
•
zahamowanie tyrozynazy (np. hydrochinon, arbutyna, kwas
kojowy, wyciąg z lukrecji);
•
przyspieszenie cyklu naskórkowego (np. alfa-hydroksykwasy
i retinoidy);
•
procesy zapalne (np. leki);
•
powiązanie licznych mechanizmów, takich jak odnowę i róż-
nicowanie komórek oraz modulowanie pracy melanocytów
(np. retinoidy).
|
|
PREPARATY LECZNICZE/SUBSTANCJE AKTYWNE
|
|
Hydrochinon
Nazwany złotym standardem w dziedzinie rozjaśniania prze-
barwień skóry. Jest to związek pochodzenia naturalnego, wy-
stępujący zarówno w stanie wolnym, w organizmach zwierzę-
cych, roślinnych, a także bakteriachoraz jako produkt hydrolizy
arbutyny. Działa poprzez hamowanie wytwarzania enzymu
tyrozynazy [8]. Jego lecznicze właściwości uważane były przez
lata za nieocenione i dlatego stosowane we wszelkiego typu te-
rapiach. Stężenie zawartego w kosmetykach hydrochinonu nie
może przekraczać 4% ze względu na stwierdzoną toksyczność.
Organy regulacyjne zakwestionowały bezpieczeństwo jego
stosowania. Badania porównujące efektywność działania z do-
stępnymi środkami wykazały mniej korzystny jego efekt [9, 10].
|
|
4-N-butylorezorcynol
Związek będący alternatywą dla innych, częściej stosowanych,
substancji. Badania zarówno
in vivo
, jak i
in vitro
potwierdza-
ją jego skuteczność w rozjaśnianiu przebarwień skóry. Działa
poprzez inhibicję enzymu tyrozynazy, a wyniki badań stwier-
dzają jego silniejsze działanie w porównaniu z hydrochinonem,
arbutyną czy kwasem kojowym. Efekty po zastosowaniu pre-
paratu, w przypadku leczenia plam starczych, wskazują na
szybszą reakcję skóry oraz lepsze efekty leczenia po 12 tygo-
dniach stosowania. Skuteczny również w zwalczaniu melasmy
czy szeregu innych hiperpigmentacji obejmujących twarz [11].
|
|
Niacynamid
Inaczej witamina B
3
. Związek dobrze rozpuszczalny w wodzie
i łatwo absorbowany przez skórę. Działanie polega na hamowa-
niu transportu melanosomów (zawierających barwnik melani-
nę) z melanocytów do keratynocytów. Zapobiega to odkładaniu
się pigmentu w wyższych warstwach naskórka. Mimo iż nie
wpływa bezpośrednio na tyrozynazę, to poprzez zakłócenie
sygnalizacji w komórkach naskórka hamuje aktywność pro-
cesu melanogenezy. Badania kliniczne wykazały skuteczność
stosowania preparatów z niacynamidem w rozjaśnianiu hi-
perpigmentacji skóry. Niacynamid jest substancją odporną na
działanie zasad, kwasów oraz światła. Stężenia w kosmetykach
wynoszą od 2% do 5%. Stosowany również w terapii łączonej
z N-acetylo-glukozaminą [12, 13, 14].
|
|
N-acetylo-glukozamina
WskrócieNAG– to organiczny, neutralny związekwystępujący
w proteoglikanach i glikozaminoglikanach. Skuteczny w zwal-
czaniu hiperpigmentacji, dzięki blokowaniu przekształcenia
protyrozynazy do tyrozynazy. Brak głównego enzymu powo-
duje zahamowanie procesu melanogenezy, a w konsekwencji
zmniejszenie produkcji melaniny. Związek ten w stężeniu 2%
najczęściej stosowany jest w skojarzeniu z niacynamidem. Ba-
dania kliniczne potwierdziły efektywność stosowania związ-
ku wmonoterapii oraz w preparatach łączonych. Zastosowanie
produktów leczniczych zawierających N-acetylo-glukozaminę
daje możliwość zmniejszenia zmian hiperpigmentacyjnych
oraz zwiększenia jędrności skóry [14, 16].
|
|
Kwas kojowy
Jest związkiem naturalnie występującym w grzybach pleśnio-
wych z rodzaju
Aspergillus
,
Penicillium
oraz bakteriach
Acetobac-
ter
. Zmniejsza hiperpigmentację poprzez bezpośrednie oddzia-
ływanie na enzym tyrozynazę, tworząc związek kompleksowy
z cząsteczką miedzi. Wykazuje także działanie przeciwutlenia-
jące. Kwas ten szybko przenika w głąb skóry. Może wywoływać
efekty uboczne w postaci podrażnień bądź alergii. W trakcie
kuracji nie jest zalecana ekspozycja na słońce, gdyż związek ten
ulega łatwo rozkładowi. Często stosowany w połączeniu m.in.
z hydroksykwasami, arbutyną oraz witaminą C. W preparatach
rozjaśniających stosowany jest w dawce od 1% do 4% [17, 18].
|
|
Kwas azelainowy
Naturalnie wytwarzany przez grzyby
Pityrosporum ovale
.
Zmniejsza aktywność procesu melanogenezy poprzez kom-
petencyjne hamowanie tyrozynazy. Wykazuje działanie
cytotoksyczne w stosunku do melanocytów, ponieważ ha-
muje zarówno syntezę DNA, jak i enzymów. Stosowany do
leczenia przebarwień pozapalnych, fototoksycznych, foto-
alergicznych oraz ostudy. Nie wykazuje natomiast działania
rozjaśniającego w przypadku piegów, plam soczewicowatych
starczych, znamion czy naturalnie ciemniejszego zabarwie-
nia skóry. Podobnie jak kwas kojowy, wykazuje właściwości
