1 / 2015 / vol. 4
Kosmetologia Estetyczna
32
A
artykuł
kosmetologia
receptor – hamująco (ligand jest wtedy nazywany
antagonistą) lub pobudzająco (ligand jest nazywany
wtedy agonistą). Przy czym wydaje się, że w niższych
stężeniach działają jako agoniści, a w wyższych jako
antagoniści tych receptorów. Powinowactwo najsil-
niej działających fitoestrogenów do ER (receptorów
estrogenowych) jest około 100 razy słabsze niż estra-
diolu. Efekt takiego przyłączania „nieoryginalnego”
liganda może być nieco inny lub zupełnie odwrotny
w stosunku do oryginału. Kierunek działania fitoestro-
genów zależny jest, między innymi, od rodzaju samego
receptora (fitoestrogeny wykazują wyższe powinowac-
two do ER
β
niż do ER
α
), środowiska hormonalnego
(przy niedoborze endogennych estrogenów mogą one
wykazywać działanie proestrogenowe, a przy ich nad-
miarze – antyestrogenowe), a także od właściwości
konkretnego fitoestrogenu (różne fitoestrogeny wyka-
zują m.in. różną siłę działania estrogennego). Ponadto
istotny wydaje się również rodzaj tkanki (różne tkanki
wykazują zróżnicowany stopień ekspresji receptorów
estrogenowych i różne są proporcje ER
α
i ER
β
w po-
szczególnych tkankach).
Fitoestrogeny mogą również
działać poprzez mechanizmy
niezwiązane z receptorami es-
trogenowymi. Daje to możliwo-
ści szybszych, niegenomowych
efektów oddziaływania roślin-
nych zamienników na komór-
ki. Czas odpowiedzi komórki wynosi wtedy sekundy
lub minuty (dla porównania odpowiedzi genomowe
związane z wytworzeniem białka to czas rzędu go-
dzin). W błonie komórkowej zlokalizowano „klasyczny”
receptor estrogenowy lub jego specyficzne odmiany.
Po utworzeniu w błonie kompleksu hormon-receptor
dochodzi do uruchomienia w komórce szeregu niege-
nomowych procesów, prowadzących między innymi
do wzrostu stężenia w cytoplazmie jonów Ca
2+
, K
+
czy
wzmożonej syntezy tlenku azotu. W kaskadę tych
przemian są zaangażowane takie związki, jak: kinaza
tyrozyny, kinaza proteinowa A i C, białko G, cyklaza
adenylowa, cAMP, fosfolipaza C, diacyloglicerol, 3 fosfo-
inozytol, fosfatydyloinozytol i wiele innych. Być może
obie te drogi działania estrogenów (genomowa i niege-
nomowa) mogą się wzajemnie w komórce krzyżować.
Przykładem innego mechanizmu działania fitoestroge-
nów niż „klasyczny” (poprzez receptory estrogenowe)
niech będzie działanie antyoksydacyjne fitoestrogenów.
Jest to bardzo istotna właściwość różnych związków
(nie tylko fitoestrogenów). Przede wszystkim z uwagi
na ogromne szkody, jakie mogą komórkom wyrządzić
reaktywne formy tlenu RFT (lub ROS
reactive oxygen
species
) wolne rodniki, tlen singletowy czy nadtlenek
wodoru. Wolny rodnik to atom lub cząsteczka, która
na orbitalu walencyjnym ma jeden lub więcej niesparo-
wanych elektronów, co sprawia, że są one niestabilne
i nadają takiej cząstce dużą reaktywność, która może
skutkować reagowaniem, niekoniecznie pożądanym,
ze składnikami komórki. W przypadku gdy zaburzona
jest równowaga między reakcjami wolnorodnikowymi
a antyoksydacyjnymi (np. za sprawą czynników stresu
oksydacyjnego, jak promieniowanie ultrafioletowe UV,
ultradźwięki, temperatura, ksenobiotyki, światło, me-
tale ciężkie), na korzyść tych pierwszych może dojść do
ciężkich uszkodzeń w komórce, np. uszkodzenie błon
komórkowych czy materiału genetycznego! Jednym
z najbardziej agresywnych jest rodnik hydroksylowy
OH, nie ma ładunku, jest hydrofobowy, zatem jest ła-
two transportowany przez błony komórkowe do jej
wnętrza, jak i do wnętrza jądra komórkowego. Ataku-
jąc DNA (
deoxyribonucleic acid
), może spowodować pęk-
nięcie nici, tworzenie nowych wiązań i modyfikacje
zasad purynowych. Przeciwutleniacze mają swoiste
mechanizmy działania, polegające na:
––
zdolności wiązania rodników – stabilizacji lub delo-
kalizacji niesparowanych elektronów,
––
właściwości redukcyjne – oddawanie elektronów,
––
możliwość unieczynniania enzymów katalizujących
oksydację wywołaną przez RFT poprzez chelatowa-
nie jonów metali,
––
zdolność przerywania przebiegu reakcji wolnorod-
nikowych,
––
hamowanie działania oksydaz.
Dzięki tym „sposobom” na reaktywne formy tlenu
chronią lipidy błon komórkowych, DNA, uszczelniają
naczynia krwionośne, działają przeciwzapalnie i prze-
ciwmutagennie.
„„
Potwierdzone naukowo korzystne wpływy
stosowania fitoestrogenów.
Wśród pozytywnych efektów wywoływanych
przez fitoestrogeny można wymienić:
•
działanie antymutagenne, przeciwnowotworowe,
przeciwutleniające, przeciwbakteryjne, przeciwza-
palne, antyalergiczne, immunostymulujące, przeciw-
miażdżycowe, w trakcie badań jest wpływ na spo-
wolnienie rozwoju AIDS (
Acquired Immune Deficiency
Syndrome)
i wiele innych;
•
wspomaganie niwelowania nieprzyjemnych obja-
wów menopauzy, zarówno tych wewnętrznych, jak
i widocznych na zewnątrz w postaci starzenia się
skóry, czym zajmuje się współczesna kosmetologia.
„„
Fitoestrogeny mogą również działać
poprzez mechanizmy niezwiązane
z receptorami estrogenowymi.
