4 / 2017 / vol. 6
Kosmetologia Estetyczna
342
artykuł naukowy
Kosmetologia Estetyczna
N
Bardzo obiecującymi nośnikami substancji stosowanych
w kosmetologii i farmacji są nośniki lipidowe, m.in. liposomy
i nanoliposomy. Liposomy to kuliste struktury, powstałe z jed-
nej lub kilku warstw podwójnej błony lipidowej, w których
zamknięta jest określona objętość wody. Budowa liposomów
umożliwia umieszczanie w ich wnętrzu zarówno substancji li-
pofilnych, jak i hydrofilnych (rys. 1). Zastosowanie modyfikacji
chemicznych cząsteczek lipidów budujących liposomy, zwięk-
sza ich specyficzność dla docelowych ligandów [7]. Dzięki swo-
im wymiarom i właściwościom fizykochemicznym liposomy
mogą efektywnie przenikać przez tkanki. Z kolei skład zbliżo-
ny do naturalnych błon biologicznych sprawia, że są w pełni
biokompatybilne, co znacząco zmniejsza ryzyko wystąpienia
ewentualnych efektów ubocznych. Liposomy wykorzystywa-
ne są również jako modelowe błony komórkowew badaniach
biologicznych, w chemii, medycynie czy matematyce [4].
|
|
CEL
Celem niniejszej pracy była analiza dostępnych danych litera-
turowych, dotyczących możliwości zastosowania liposomów
w kosmetologii.
|
|
STRUKTURA I STABILNOŚĆ LIPOSOMÓW
|
|
Struktura i podział liposomów
Liposomy zostały odkryte przez Alexa Banghama w trakcie
testowania mikroskopu elektronowego. Szybko zaobserwowa-
no, że we wnętrzu tych struktur mogą utrzymywać się różne
substancje, w tym woda czy jony. Początkowo liposomy wyko-
rzystywano w biologii i biochemii jako modele molekularne ko-
mórek żywych. Później, dostrzeżono również ich potencjał jako
nośników substancji czynnych w medycynie i kosmetologii [4].
Liposomy stanowią zamknięte, kuliste struktury o kształcie pę-
cherzyków o rozmiarach od kilku nanometrów do 1 mikrometra.
W dwuwarstwie lipidowej, z której są zbudowane, polarne głowy
fosfolipidów wystają na zewnątrz, a węglowodorowe łańcuchy
hydrofobowe skierowane są do wnętrza dwuwarstwy [8, 9].
Taka budowa liposomu umożliwia transport substancji czyn-
nych, związków lipofilowych we wnętrzu dwuwarstwy, nato-
miast hydrofilowych w rdzeniu liposomu. Powierzchnię liposo-
mówmożnamodyfikować oligomerami lub polimerami, a tomoże
znacząco zwiększyć ich trwałość [7]. Poszczególne typy liposo-
mówwyróżnia się na podstawie ich wielkości i morfologii [10].
Ze względu na właściwości otoczki lipidowej, liposomy moż-
na podzielić na:
––
liposomy obojętne, zbudowane z fosfatydylocholiny, nie mają
ładunku w tzw. polarnej głowie, ponieważ reszta fosforano-
wą z ujemnym ładunkiem skupionym na atomie fosforu jest
neutralizowana dodatnim ładunkiem atomu azotu w choli-
nie (zwiterjon);
––
liposomy kationowe – oprócz fosfolipidów i cholesterolu za-
wierają również związki naładowane dodatnio, np. stearylo-
amina, bromek etylotrimetyloamoniowy;
––
liposomy anionowe – w skład otoczki oprócz fosfolipidów
i cholesterolu, wchodzą także związki naładowane ujemnie,
w tym kwas fosfatydylowy czy diacetylofosforan [9, 10].
Z kolei na podstawie ilości warstw lipidowych budujących li-
posomy oraz wielkość przestrzeni wodnej w ich wnętrzu moż-
na je podzielić na:
––
liposomy wielowarstwowe, do których zalicza się wielo-
warstwowe pęcherzyki lipidowe MLV (
multillamellar vesicles
)
o wymiarach 0,4-10 µm i pęcherzyki oligolamelarne OLV (
oli-
golamellar vesicles
) o wymiarach 0,1-1 µm;
––
liposomy jednowarstwowe, w tym: małe liposomy jedno-
warstwowe SUV
(
small unilamellar vesicles
), mające rozmiar
0,02-0,05 µm, duże liposomy jednowarstwowe LUV
(
large
unilameller vesicles
) o wymiarach 0,1-1 µm, olbrzymie liposo-
my jednowarstwowe GUV
(
giant unilamellar vesicles
) powyżej
1 µm oraz wielopęcherzykowe liposomy MVV (
multivesicular
vesicles
) o wielkości powyżej 1 µm [4].
Często dokonuje się modyfikacji struktury liposomów przez:
wprowadzenie dodatkowych cząstek na ich powierzchni,
przez zmianę objętości fazy wodnej zamkniętej w ich wnętrzu,
przy użyciu metody FAT (
frozen and thawed
) [11, 12], lub ujed-
nolicenie wielkości poszczególnych liposomów w roztworze
techniką kalibrowania VET (
vesicles by extrusiontechnique
) [12].
Aby zwiększyć okres półtrwania we krwi liposomu zawierają-
cego substancję aktywną, mogą być one kowalentnie wiązane
z glikolem polietylenowym PEG [13].
Do modyfikowanych liposomów można zaliczyć:
––
transferosomy. Stanowią elastyczną formę liposomów, wy-
tworzonych z lecytyny i substancji powierzchniowo-czyn-
nych, np. cholanu sodu, polisorbatu. Stosunkowo łatwo ule-
gają odkształceniom i wydajnie przenikają przez warstwę
rogową naskórka. Po aplikacji na skórę zaczynają tracić wodę,
co skutkuje ich deformacją. Wykorzystywane są do przeno-
szenia witaminy A lub licznych leków [14];
––
etosomy. Oprócz fosfolipidów, zawierają etanol i wodę. Dzięki
temu powodują zmiękczanie błon biologicznych i wydajnie
penetrują poszczególne warstwy skóry;
––
noktosomy. Składają się z hydrofilowego wnętrza, w którym
znajdują się glikopeptydy oraz otoczki lipofilnej zbudowanej
z ceramidów. Wykorzystuje się je w preparatach do pielęgna-
cji skóry, szczególnie na noc [4];
––
polimerosomy. Wykazują dużą stabilność i zgodność z tkan-
kami organizmu. Do ich wytwarzania zamiast fosfolipidów
stosuje się syntetyczne kopolimery, które umożliwiają przy
ich pomocy wydajną aplikację wielu substancji lipofilowych
i hydrofilowych. W porównaniu z liposomami konwencjo-
nalnymi, są bardziej elastyczne i dużo łatwiej przenikają ba-
rierę
stratumcorneum
;
––
katesomy. Zbudowane z innych niż fosfolipidy związków am-
fipatycznych, są obdarzone ładunkiem dodatnim. Wykorzy-
stywać jemożna do przenoszenia substancji rozpuszczalnych
