5 / 2017 / vol. 6
Kosmetologia Estetyczna
445
artykuł naukowy
Kosmetologia Estetyczna
N
kilkoma warstwami podwójnej błony lipidowej z hydrofilowym
rdzeniem, są powszechnie stosowanym nośnikiem zwiększają-
cym biodostępność substancji czynnych [13, 14]. Liczne badania
dotyczące aplikacji liposomalnych form substancji aktywnych
na skórę potwierdzają zalety tego typu podania. Zalicza się do
nich m.in.: łatwiejszą penetrację substancji czynnej w kolej-
nych warstwach naskórka, wydłużone jej działanie, możliwość
umieszczania w liposomach związków o charakterze hydro-,
lipo- lub amfifilowym, izolację substancji czynnej we wnętrzu
liposomów (zwiększa to trwałość preparatu), minimalizację efek-
tów ubocznych, a także możliwość zastosowania terapii celowa-
nej. Substancje stosowane w kosmetykach, przez zamknięcie
w liposomach, są też chronione przed czynnikami zewnętrz-
nymi i mogą być w sposób niezmieniony wprowadzone w głąb
skóry. Wyniki wcześniejszych badań wskazują na dużą efek-
tywność liposomów zarówno w przenikaniu witaminy C przez
naskórek, jak i jej dotarciu do skórywłaściwej. Liposomy zawarte
w formulacjach stosowanych miejscowo, po przedostaniu się do
warstwy rogowej naskórka, uwalniają zamknięte w nich sub-
stancje czynne do przestrzeni międzykomórkowej. W kolejnych
warstwach naskórka może zachodzić kilka rodzajów interakcji
między liposomami a komórkami, w tym endocytoza, adsorpcja,
wymiana lipidów, fuzja, a także mechanizm
contact-release
, po-
legający na uwolnieniu substancji czynnej z liposomu wwyniku
wzrostu rozpuszczalności otoczki liposomu [15]. Po osiągnięciu
skóry właściwej dyfuzja liposomów ulega jednak zmniejszeniu,
ze względu na wyższą hydrofilowość tego środowiska i enzyma-
tyczną degradację składników liposomów [16]. Serrano i wsp. za-
obserwowali, że dla liposomów zawierających askorbinian sodu
współczynnik przepuszczalności (
permeability coefficient
) przez
skórę był znacząco wyższy niż dla roztworu askorbinianu [16].
Na proces wnikania nośników lipidowych w głąb tkanki skórnej
wpływ mają również składniki je budujące. Istotne znaczenie
może mieć m.in. domieszkowanie liposomów związkami, które
w zetknięciu z błonami komórek naskórka mogą powodować ich
upłynnienie i w konsekwencji łatwiejsze przenikanie substancji
czynnej, enkapsulowanej we wnętrzu pęcherzyka [17]. Ponadto
wykazano, że otoczkowanie liposomów zawierających witami-
nę C pektynami znacząco poprawia przezskórną ich penetrację
w porównaniu z liposomami bez otoczki [18].
W badaniach Foco i wsp. SAP również wykazywał lepsze
przenikanie przez naskórek z postaci liposomalnej niż z roz-
tworu wodnego [12]. Z kolei w innych badaniach palmitynian
askorbylu kapsułkowano w liposomach, które następnie dys-
pergowano w hydrożelowej matrycy poloksameru [19]. Autorzy,
w celu poprawy przenikania palmitynianu przez skórę, zasto-
sowali prąd elektryczny. Wspomaganie prądem elektrycznym
w takich zabiegach, jak jontoforeza i elektroporacja, pozwala na
przezwyciężenie niskiej penetracji substancji aktywnych przez
stratum corneum
[20]. Lee i wsp. uzyskali wielowarstwowe lipo-
somy obojętne o wielkości do 1000 nm i liposomy naładowane
ujemnie o wielkości 600-700 nm [19]. W badaniu pasywnego
transportu, ilości palmitynianu askorbylu, przenikające przez
skórę z badanych lipożeli, były wyższe niż z kontrolnego hy-
drożelu, zawierającego Transcutol
®
do zwiększania rozpusz-
czania palmitynianu askorbylu. Po zastosowaniu stałego prądu
katodalnego przenikanie przez skórę palmitynianu askorbylu
znacznie wzrastało w porównaniu z wartościami uzyskanymi
podczas przenikania pasywnego i dodatkowo wraz ze wzro-
stem ilości ładunków ujemnych na powierzchni liposomów [19].
Z uwagi na to, że liposomy mogą osiągać wielkości nawet
do kilku mikrometrów, z grupy tej wyodrębniono grupę na-
noliposomów, których wielkość nie przekracza 200 nm [21].
Nanoliposomy ze względu na swe rozmiary zapewniają więk-
szą powierzchnię uwalniania zamkniętych w nich substancji
aktywnych niż liposomy. W badaniach Yang i wsp. [22] zade-
monstrowano lepszą stabilność nanoliposomów z witaminą C,
przechowywanych w temp. 37°C przez 24 h i w temp. 4°C
przez 60 dni, a także przedłużone uwalnianie kwasu askorbi-
nowego oraz wyższą szybkość penetracji skóry w porównaniu
z liposomami, zawierającymi witaminę C. Z kolei nanoliposomy
z witaminą C otoczkowane chitosanem były stabilne podczas
15-tygodniowego przechowywania i wykazano, że ponad 85%
zamkniętej w nich witaminy C nie uległa utlenieniu [23].
Gopinath i wsp. analizowali aspasomy, powstałe z połączenia
palmitynianu askorbylu z cholesterolem i ujemnie naładowanym
lipidem (fosforan dicetylu) [24]. W przestrzeni wodnej aspaso-
mów zamykano następnie wodny roztwór azydotymidyny (AZT).
Przenikanie aspasomalnego AZT było znacznie wyższe niż wod-
nej dyspersji palmitynianu askorbylu z AZT i roztworu AZT [24].
Do nanocząstek lipidowych, które mogą być doskonałymi
nośnikami substancji czynnych, zalicza się również stałe nano-
cząstki lipidowe SLN (
solid lipid nanoparticles
) i nanostrukturalne
nośniki lipidowe NLC (
nanostructured lipid carriers
). SLN przypo-
minają w budowie emulsję typu o/w, w której płynny lipid za-
stąpiono lipidem stałym, natomiast w NLC matrycę mogą two-
rzyć zarówno stałe, jak i ciekłe lipidy. Zdolność nawilżania skóry
przez palmitynian askorbylu analizowana była po zamknięciu
go w SLN i NLC włączonych następnie do hydrożelu. Zarówno
SLN, jak i NLC w aplikacji miejscowej dają efekt okluzji, ale włą-
czenie do nich palmitynianu askorbylu daje lepsze efekty na-
wilżenia dla obu rodzajów nośników w porównaniu z grupami
placebo. Ponadto SLN i NLC zwiększają penetrację palmitynianu
askorbylu przez skórę ludzką w porównaniu z nanoemulsją [25].
|
|
Zastosowanie nanocząstek polimerowych
do miejscowej aplikacji witaminy C
Nanonośniki substancji aktywnych mogą być również wytwo-
rzone na bazie matrycy polimerowej. Stosuje się wówczas polime-
ry pochodzenia naturalnego (białkowe: albuminy, kolagen, żelaty-
na; polisacharydowe: chitozan, alginiany, kwas hialuronowy) oraz
polimery syntetyczne, w tym m.in. polimery kwasu mlekowego,
polimery kwasu glikolowego i kopolimery kwasu mlekowego i gli-
kolowego PLGA poly(lactic-co-glycolicacid), polifosforany, hydrok-
syetyloceluloza i inne. Nośniki polimerowe mogą występować
m.in. w formie nanokryształów, nanosfer czy nanokapsułek.
