5 / 2017 / vol. 6
Kosmetologia Estetyczna
444
artykuł naukowy
Kosmetologia Estetyczna
N
aktywnej jest jednak ograniczone przez zewnętrzną warstwę
naskórka – warstwę rogową (
stratum corneum
), składającą się
z martwych komórek. Na przenikanie substancji czynnej do
głębszych warstw skóry wpływają: jej stężenie i masa czą-
steczkowa, współczynnik dyfuzji, współczynnik podziału, pH,
anatomia samej warstwy rogowej, jak również interakcje mię-
dzy nośnikiem a substancją czynną. Problem ograniczonego
przenikania substancji przez
stratum corneum
można rozwią-
zać wprowadzając do podłoża naskórnej formulacji substancje
o specyficznych właściwościach, w tym promotory wchłania-
nia, tenzydy czy kwasy organiczne, które znacząco zwiększają
penetrację substancji aktywnej przez skórę [3]. Ponadto coraz
częściej stosowane są mikro- i nanocząstki, w których można
zamykać różnorodne substancje aktywne. Badania prowadzo-
ne nad formulacjami, zawierającymi witaminę C wskazują, że
dobrym nośnikiem transdermalnym mogą być nośniki zbudo-
wane z lipidów (np. liposomy, nanoliposomy), nanocząstki poli-
merowe lub nanoemulsje.
|
|
Własności witaminy C i jej pochodne
Witamina C, oprócz swoich własności przeciwutleniających,
wykorzystywana jest szeroko z uwagi na inne korzyści dla
skóry, tj. fotoprotekcję (przeciwko promieniowaniu UVA i UVB),
neokolagenezę, hamowanie melanogenezy (jest inhibitorem
dwóch enzymów biorących udział w melanogenezie – tyrozy-
nazy i białka związanego z tyrozynazą-2 (
second tyrosinase-re-
lated protein
; TRP-2), a także poprawę jakości skóry w różno-
rodnych chorobach zapalnych [4-6]. Witamina C bierze udział
w indukcji syntezy kolagenu [7] przez uczestnictwo w hydrok-
sylacji proliny. Ponadto może także hamować pigmentację skó-
ry, redukując jednocześnie oznaki fotostarzenia. Witamina C
odgrywa również ważną rolę w zapobieganiu niektórym cho-
robom przewlekłym, w tym cukrzycy, zawałowi mięśnia serco-
wego, zapaleniu skóry czy nowotworom [8]. Podana miejscowo
przyspiesza gojenie się ran, poprawia również wygląd skóry
narażonej na fotostarzenie i zmniejsza zmarszczki. Naskórna
aplikacja witaminy C częściowo przywraca anatomiczną struk-
turę połączenia naskórek–skóra właściwa u młodych kobiet
i zwiększa liczbę kapilar odżywczych blisko tkanki naskórko-
wej w skórze brodawkowej kobiet po menopauzie, co sugeruje
jej potencjalną rolę w procesie angiogenezy [9].
Z uwagi na niską stabilność kwasu L-askorbinowego, w prze-
myśle farmaceutycznym i kosmetycznym stosowane są jego
bardziej stabilne pochodne, takie jak: palmitynian askorbylu,
tetraizopalmitynian askorbylu, sól sodowa fosforanu askor-
bylu SAP (s
odium ascorbyl phosphate
) czy sól magnezowa fos-
foranu askorbylu MAP (
magnesium ascorbyl phosphate
), które
różnią się właściwościami hydrofilowymi i/lub lipofilowymi
[10, 11]. Po aplikacji doustnej łatwo mogą one ulec przekształce-
niu w aktywny kwas askorbinowy. Jednak miejscowe stosowa-
nie tych pochodnych może nie wpływać na zwiększenie pozio-
mu kwasu askorbinowego w skórze [4]. Wyniki wcześniejszych
prac wskazują, że SAP i MAP charakteryzują się większą stabil-
nością niż palmitynian askorbylu, dlatego są często stosowany-
mi pochodnymi kwasu L-askorbinowego w produktach kosme-
tycznych [10]. Sól sodowa fosforanu askorbylu ma największe
możliwości spowolniania szkodliwych efektów fotouszkodze-
nia skóry, chroni komórki przed wolnymi rodnikami, sprzyja
powstawaniu kolagenu i wykazuje hamujący wpływ na proces
powstawania melaniny [12]. Pinell i wsp. wykazali, że kwas
L-askorbinowy, aby dostać się do skóry, musi być sporządzony
w pH niższym niż 3,5, a maksymalne jego stężenie dla efek-
tywnej absorpcji przezskórnej powinno wynosić 20%, stężenie
wyższe może natomiast wywoływać podrażnienia [4].
Z uwagi więc na specyficzne własności witaminy C, opraco-
wanie optymalnej formulacji do jej miejscowego podania stanowi
duże wyzwanie, począwszy od zapewnienia odpowiedniego pH,
stężenia (optymalnie 10-20%), a przede wszystkim stabilności.
|
|
Zastosowanie nanonośników lipidowych
wmiejscowej aplikacji witaminy C
W porównaniu z postaciami tradycyjnymi, nowoczesne posta-
cie leku i kosmetyku, zapewniają zaplanowane i kontrolowa-
ne uwalnianie substancji aktywnej oraz uzyskanie stężenia
terapeutycznego. Liposomy – pęcherzyki otoczone jedną lub
Rys. 1. Produkcja i działanie wolnych rodników
Źródło: Opracowanie własne
Produkcja wolnych
rodników
Czynniki zewnętrzne:
-promieniowanie UV
-palenie papierosów
-zanieczyszczenie powietrza
-promieniowanie jonizacyjne
-ksenobiotyki
Czynniki wewnętrzne:
-przeciek elektronów z kompleksów
łańcucha oddechowego
-reakcje autooksydacji związków
czynnych (epinefryny, hemoglobiny)
-reakcje enzymatyczne
-zaburzenia oddychania
-stany zapalne
Anionorodnik
ponadtlenkowy O
2
--.
Nadtlenek wodoru
H
2
O
2
Dysmutaza ponadtlenkowa
Rodnik hydroksylowy
.
OH
Peroksydacja lipidów
Uszkodzenie białek
Modyfikacja DNA:
modyfikacja nukleotydów,
nieprawidłowepołączeniamiędzy łańcuchami
DNA, tworzeniemiejscbezpurynowych
Uszkodzenie
tkanek
Rys 2. Podział związków o działaniu przeciwutleniającym
Źródło; Opracowanie własne
Przeciwutleniacze
(antyoksydanty)
Przeciwutleniaczedrobnocząsteczkowe
(nieenzymatyczne):
1) Witaminy (A, C, E, K)
2) Polifenole:
-flawonoidy (np. kwercetyna)
-izoflawonoidy (np. genisteina)
-flawanony (np.hesperydyna)
-katechiny
3) kofaktory antyoksydantów (koenzym Q
10
,
glutation)
4) karotenoidy (np. likopen, luteina)
5) kofaktory enzymów przeciwutleniających
(cynk, selen)
Przeciwutleniaczewielkocząsteczkowe
(enzymatyczne):
1) Dysmutaza ponadtlenkowa SOD
(SuperOxide Dismutase)
2) Katalaza
3) Ceruloplazmina
4) Reduktaza glutationowa
5) Peroksydaza glutationowa
Rys. 1
Produkcja i działanie wolnych rodników
Źródło:
Opracowanie własne
Rys. 2
Podział zwiazków o działaniu przeciwutleniajacym
Źródło:
Opracowanie własne
